Гепарин актив

Гепарин натрия (Heparin sodium)

Гепарин актив
Гепарин натрияHeparinum natrium (род. Heparini natrii)

Мукополисахарид эфира полисерной кислоты

9041-08-1

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен.

Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6–7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире.

Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакологическое действие – антикоагулянтное.

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность.

Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч.

после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15–30 мин, при п/к — через 40–60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4–5 ч, 6 ч, 8 ч, 1–2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, Cmax в плазме достигается через 2–4 ч; T1/2 из плазмы составляет 1–2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке.

При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. Cmax в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч.

при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч.

вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Категория действия на плод по FDA — C.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2–4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

П/к, в/в, наружно.

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_137.htm

Гепарин гель 1000МЕ/г 30г

Гепарин актив

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Применение гепарина может способствовать удлинению протромбинового времени у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты.

Не рекомендуется одновременное применение с препаратами наружного применения, содержащими тетрациклины, антигистаминные, нестероидные противовоспалительные средства. Не рекомендуется смешивать с другими средствами для наружного применения.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Гепарин проконсультируйтесь с врачом.

В 100 г геля содержатся: Активное вещество: гепарин натрия с активностью 120 МЕ/мг – 0,833 г.

Вспомогательные вещества: карбомер 940 (карбопол 980), метилпарагидроксибензоат (нипагин), трометамол, лавандовое масло, полиэфир ПЭ 240, этиловый спирт 95% (этанол), вода очищенная.

Заболевания поверхностных вен: варикозное расширение вен, хроническая венозная недостаточность и связанные с ней осложнения (поверхностный тромбофлебит, поверхностный перифлебит); – локализованные инфильтраты и отеки мягких тканей; – подкожные гематомы (в том числе гематомы после флебэктомии);

– травмы и ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Гель для наружного применения, 1000 МЕ/г. Упаковка:По 30 г в тубу алюминиевую.

Тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, почти прозрачный гель со специфическим запахом. Допускается наличие опалесценции.

В отдельных случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности к компонентам препарата, проявляющиеся покраснением и/или зудом кожи, которые, как правило, проходят после прекращения применения препарата.

Препарат может вызывать аллергические реакции замедленного типа в связи с наличием в составе метилпарагидроксибензоата.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При наружном применении незначительное количество гепарина проникает в системный кровоток, не оказывая системного действия, не вызывая каких-либо изменений параметров свертывания крови. Связь с белками плазмы – до 95%, объем распределения – 0,06 л/кг. Не проникает через плаценту и в грудное молоко.

Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфомидазы и гапариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах.

Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты.

Период полувыведения (Т1/2) – 1-6 ч (в среднем – 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.

Выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Не выводится посредством гемодиализа.

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. При наружном применении оказывает местное антитромботическое, противоэкссудативное, противоотечное, умеренное противовоспалительное действие.

Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови.

Постепенно высвобождающийся из геля и проходящий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря чему ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшает отечность тканей.

Применение препарата не противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Гепарин не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

В связи с незначительным всасыванием гепарина при наружном применении препарат не оказывает системного действия на организм.

В случае необходимости применения препарата во время беременности рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Не превышайте максимальные сроки и рекомендованные дозы препарата без согласования с врачом! Не следует применять при кровотечениях, наносить на открытые раны, на слизистые оболочки, при наличии местных гнойных процессов. Применение геля не рекомендуется при глубоком венозном тромбозе.

Необходимо контролировать свертываемость крови (протромбиновое время и время свертывания крови) при продолжительном применении препарата на обширных участках кожи у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты непрямого действия (варфарин, аценокумарол и др.). Применять с особой осторожностью при повышенной проницаемости сосудов.

Опыт применения препарата у детей младше 18 лет отсутствует.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; – язвенно-некротические изменения кожи в местах предполагаемого нанесения геля; – травматическое нарушение целостности кожных покровов; – повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения;

– детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не изучены).

Наружно. Полоску геля длиной 3-5 см (0,5-1 г) наносят тонким слоем на пораженный участок (диаметром 3-5 см) 1-3 раза в сутки ежедневно до исчезновения воспалительных явлений в среднем от 3 до 7 дней. Возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом.

При начальных симптомах венозной недостаточности (“тяжесть”, боль в ногах, венозные отеки) применять 1-3 недель в зависимости от выраженности симптомов. При хронической венозной недостаточности (варикозное расширение вен, поверхностный перифлебит, поверхностный тромбофлебит) применять в течение 4-6 недель в зависимости от выраженности симптомов заболевания.

Необходимость дальнейшего лечения определяется врачом. У лиц с нарушением функции печени и почек коррекции дозы не требуется. Лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

В связи с малой системной абсорбцией передозировка маловероятна. До настоящего времени явления передозировки при использовании препарата не описаны.

При длительном применении на большие поверхности возможны геморрагические осложнения. При передозировке препарата рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Лечение: отмена препарата.

При необходимости применяют антагонист гепарина – протамин сульфат (1% раствор).

Источник: https://www.budzdorov.ru/product/107778

Гепарин гель – инструкция по применению, цена, аналоги

Гепарин актив

Антикоагулянт прямого воздействия. Применение: геморрой, тромбофлебит, флебит. Цена от 170 руб.

Аналоги: Тромблесс, Лиотон 1000, Лавенум.

Что за гель

Гепарин гель - это антикоагулянт прямого воздействия, он имеет свойства, которые тормозят процесс свертывание крови. Он справляется с небольшими тромбозами, кроме того устраняется развитие воспалительного процесса и оказывает анальгезирующее действие.

Действие компонентов предупреждает образование тромбов, уменьшает вязкость крови и купирует воспалительный процесс.

Действующее вещество и состав

В качестве главного в составе препарата выступает компонент - гепарин. Он препятствует формированию тромбов в сосудах, и в пуповине во время беременности.

Его так часто используют при разных формах полиморфизма генов. Нормализует кровообращение и снижает вязкость крови.

Второстепенными элементами в составе геля являются:

  • спирт этиловый 96%;
  • диэтаноламин;
  • карбомер;
  • эфирное масло лаванды;
  • диметилсульфоксид;
  • пропилпарабен;
  • пропиленгликоль;
  • дистиллированная вода;
  • метилпарабен.

Фармакологические свойства

При нанесении на поражённый участок кожи, оказывает противовоспалительный и местный анальгезирующий эффект.

Высвобождающийся из геля активный элемент, оказывает антитромботическое воздействие. Он приводит в норму микроциркуляцию крови и активирует обмен веществ в клетках эпидермиса.

Благодаря этой способности происходит активное рассасывание гематом и тромбов. Так же нужно отметить, что компоненты препарата не способны проникать в грудное молоко и через плаценту.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гель имеет минимальные всасывающие свойства, но только в случае непродолжительно лечения. Компоненты средства оказывают эффективное противосвертывающее свойство.

Механизм действия заключается в подавлении активности тромбина, катализирующего трансформацию фибриногена в фибрин.

Лекарство Гепарин метаболизируется в клетках печени и через пару часов выводиться почками.

Показания

Для чего применяется гель Гепарин? Средство будет эффективно при следующих состояниях:

Использовать с высокой осторожностью в следующих случаях: при низкой свёртываемости крови и при тромбоцитопении.

Противопоказания

К строгим противопоказаниям относятся:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • язвенно-некротические образования;
  • поражение кожи в результате открытой травмы.

Способ применения и дозировка

В инструкции по применению препарата Гепарин гель сказано, что он используется только наружно. Для этого необходимо выдавить мазь примерно 3-10 сантиметров в зависимости от обширности поражения в граммах это 0.5-1 грамм средства. Кратность нанесения от 1 до 3-х раз в сутки.

Дозировка Гепарина определяется индивидуально доктором.

Для ректального применения, используют стерильные тампоны или медицинскую вату. Средство наноситься непосредственно на тампон и прикладывается на болезненную область и в случае необходимости фиксируется повязкой. В случае язвы голени осторожно смазывают воспаленную кожу вокруг.

Мазь применяют 2-3 раза в день, ежедневно, до исчезновения воспалительных явлений.

В детском возрасте, при беременности и гв

Использование геля в период беременности и ГВ, разрешено исключительно по медицинским показаниям. Что же касается лечения детей, то средство можно использовать только при достижении 14-ти лет.

Побочные реакции

Возможно проявление аллергической реакции и гиперемии поверхности эпидермиса. Но это только в случае передозировки, в прописных дозах развитии побочных реакция не было выявлено.

При применении на большие поверхности возможны геморрагические осложнения. А также токсикологические признаки передозировки Гепарином – рвота, тошнота и боли в желудке.

Особые указания

Доктора не рекомендуют использовать медикамент на слизистых оболочках, на открытых кровоточащих ранах в полости рта и глаз.

Передозировка

Явления передозировки при использовании геля Гепарина не описаны.

Лекарственное взаимодействие

Противосвертывающее свойство усиливается при одновременном использовании антикоагулянтов, антиагрегантов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Аналоги

Популярные аналоги геля Гепарин.

  1. Тромблесс. Купирует образование отеков, воспалительного процесса и приводит в норму кровообращение.
  2. Лиотон 1000. Обладает антитромбическим и антиэкссудативным действием. Устраняет воспаление, угнетает компоненты отвечающие за уровень свертываемости крови.
  3. Лавенум. Уменьшает выраженность воспалительного процесса на поверхности кожи, способствует активному рассасыванию гематом и тромбов.

Применение ЛС необходимо только после консультации специалиста.

Источник: https://venaprof.ru/geparin-gel/

Доктор Дмитриев
Добавить комментарий